酮康唑胶囊为胶囊,内含类白色结晶性粉末;无臭,无味。主要成份为酮康唑。那么,使用酮康唑胶囊会出现恶心吗?
酮康唑胶囊为合成的咪唑二恶烷衍生物,酮康唑胶囊对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑胶囊对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感,但对Entomophthorales例外。酮康唑胶囊具有抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。酮康唑胶囊的动物长期毒性实验表明,酮康唑胶囊可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
酮康唑胶囊吸收后在体内分布广泛,酮康唑胶囊可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。酮康唑胶囊对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,酮康唑胶囊在脑脊液药物浓度低于1mg/L。酮康唑胶囊亦可透过血胎盘屏障。酮康唑胶囊的血清蛋白结合率约为90%以上。酮康唑胶囊的消除半减期为6.5~9小时。酮康唑胶囊部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。酮康唑胶囊的代谢物及原形药主要由胆汁排泄,酮康唑胶囊经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,酮康唑胶囊亦可分泌至乳汁中。
服用酮康唑胶囊可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应,少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应,肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.3g时,在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。
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(实习编缉:陈志东)
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