酮康唑胶囊为胶囊,内含类白色结晶性粉末;无臭,无味。酮康唑胶囊的主要成份为酮康唑。那么,酮康唑胶囊的不良反应会有哪些呢?
酮康唑胶囊在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,酮康唑胶囊餐后服用可使其吸收增加。酮康唑胶囊品餐后服用的生物利用度为75%。酮康唑胶囊单剂口服200mg和400mg后,酮康唑胶囊的血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。酮康唑胶囊的达峰时间为1~4小时。酮康唑胶囊的代谢物及原形药主要由胆汁排泄,酮康唑胶囊经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2%~4%为药物原型,酮康唑胶囊亦可分泌至乳汁中。
酮康唑胶囊为合成的咪唑二恶烷衍生物,酮康唑胶囊对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑胶囊对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感,但对Entomophthorales例外。酮康唑胶囊具有抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。酮康唑胶囊的动物长期毒性实验表明,酮康唑胶囊可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
酮康唑胶囊的不良反应:可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应,少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应,肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.3g时,在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。
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(实习编缉:陈志东)
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