万艾可（枸橼酸西地那非片，简称西地那非），俗称“伟哥”，是全球第一个口服PDE5抑制剂（5型磷酸二酯酶抑制剂），用于治疗男性勃起功能障碍（也称阳痿或ED），推动ED治疗取得了革命性的进展，有效改善阴茎勃起硬度。

那么，万艾可的药代动力学如何？

药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科。

万艾可用于治疗勃起功能障碍。对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。

枸橼酸西地那非片(万艾可)的药代动力学：西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

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（实习编辑：杨春凤）