药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么洛匹那韦利托那韦片的药物代谢动力学是怎么样的?
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。
在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100mg、每日两次(BID)后,所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15~20倍。利托那韦的血浆浓度比其按600mg、每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韦产生。与食物合用后,服用本品200/50mg2片与服用3粒洛匹那韦与利托那韦133/33mg胶囊后的血浆浓度相当,其药代动力学差异少。
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(实习编缉:罗海媚)
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