氨酚羟考酮片为复方制剂,其组分为:每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羟考酮片慎用于哪些患者呢?
氨酚羟考酮片大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,氨酚羟考酮片代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。氨酚羟考酮片的高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,氨酚羟考酮片与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,氨酚羟考酮片导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。
氨酚羟考酮片的镇痛作用的确切机制尚不清楚。氨酚羟考酮片在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体,氨酚羟考酮片可能与羟考酮的镇痛作用有关。氨酚羟考酮片通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用,包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。氨酚羟考酮片直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。氨酚羟考酮片在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。氨酚羟考酮片可导致瞳孔缩小,即使是完全很暗的环境中也会如此。氨酚羟考酮片在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。
氨酚羟考酮片对于如下患者应慎重给药:中枢神经系统抑制、年老体弱、肝、肺或肾功能严重损害、甲状腺机能减退、艾迪生氏病、前列腺肥大、尿道狭窄、急性酒精中毒、震颤性谵妄、伴有呼吸抑制的脊柱后侧凸、粘膜水肿以及中毒性精神病等。
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(实习编缉:张桂平)
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