氨酚羟考酮片为复方制剂,其组分为:每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羟考酮片用于中度疼痛的用量是怎样呢?
氨酚羟考酮片的镇痛作用的确切机制尚不清楚。氨酚羟考酮片在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体,氨酚羟考酮片可能与羟考酮的镇痛作用有关。氨酚羟考酮片通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用,包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。氨酚羟考酮片直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。氨酚羟考酮片在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。氨酚羟考酮片可导致瞳孔缩小,即使是完全很暗的环境中也会如此。氨酚羟考酮片在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。
氨酚羟考酮片大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,氨酚羟考酮片代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。氨酚羟考酮片的高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,氨酚羟考酮片与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,氨酚羟考酮片导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。
氨酚羟考酮片用于中度疼痛的用量:口服给药。成人常规剂量为每6小时服用1片,可根据疼痛程度和给药后反应来调整剂量。对于重度疼痛的患者或对阿片类镇痛药产生耐受性的患者,必要时可超过推荐剂量给药。停止治疗:使用本品超过几个星期而不再需要治疗时应该平稳递减剂量,以防止身体依赖的患者出现戒断症状。
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(实习编缉:张桂平)
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