布地奈德福莫特罗粉吸入剂在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂的药物过量是怎样呢?
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的分布容积分别为4L/min和3L/min。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。布地奈德福莫特罗粉吸入剂主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和"按需"使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特罗粉吸入剂针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽管长期规范的使用长效的支气管扩张剂进行治疗,仍会出现明显的临床症状。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的全身清除率高(大约1.4L/mim),布地奈德福莫特罗粉吸入剂终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂的药物过量:布地奈德福莫特罗粉吸入剂过量很可能导致β2-受体激动剂的典型表现:震颤、头痛、心悸和心动过速。低血压、代谢性酸中毒、低钾血症和高血糖症也会发生。可给予支持治疗和对症治疗。急性支气管阻塞病人在3小时内使用90微克剂量并无安全问题。布地奈德急性过量时,即使极大过量,也不会有临床问题。长期过量使用可能会出现肾上腺皮质激素的全身作用,如肾上腺皮质功能亢进和肾上腺皮质功能抑制。因药物中福莫特罗部分过量导致本品治疗中止,应考虑相应的吸入糖皮质激素治疗。
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(实习编缉:张桂平)
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