布地奈德福莫特罗粉吸入剂在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂的用法用量有什么呢?
布地奈德福莫特罗粉吸入剂适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和"按需"使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特罗粉吸入剂针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽管长期规范的使用长效的支气管扩张剂进行治疗,仍会出现明显的临床症状。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的全身清除率高(大约1.4L/mim),布地奈德福莫特罗粉吸入剂终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的分布容积分别为4L/min和3L/min。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。布地奈德福莫特罗粉吸入剂主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的用法用量是:
1.本品不用于哮喘的初始治疗。本品应个体化用药,并根据病情的严重程度调节剂量,这在开始使用复方制剂时需要注意。如果某个患者所需剂量超出推荐剂量,则应增开适当剂量的β-受体激动剂和/或皮质激素的处方。患者应由医师定期复查评价以确保其使用最佳的信必可都保剂量。剂量应逐渐减到能有效控制病人哮喘症状的最小剂量。若使用最小推荐量后仍然能很好地控制症状,下一步则需要考虑尝试单独使用吸入皮质激素。
2.推荐剂量:成年人和青少年(12岁和12岁以上):本品80微克/4.5微克/吸或160微克/4.5微克/吸:1-2吸/次,1日2次。在常规治疗中,当1日2次剂量可有效控制症状时,应逐渐减少剂量至最低有效剂量,甚至1日1次给予。低于12岁的儿童:有效性和安全性尚无完全确定。
3.特殊患者群:老年患者不需调整剂量。尚无肝肾功能损害的患者使用本品的资料。因为布地奈德和福莫特罗主要通过肝脏代谢清除,故严重肝硬化患者的药物暴露量估计会增加。
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(实习编缉:张桂平)
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