使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,氟哌噻吨美利曲辛片也是如此,那么,氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学是怎么样的?
氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学:
氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨和反式(E)—氟哌噻吨,其比例大约为1:1。下列数据为有活性的顺式(Z)—氟哌噻吨的数据:
吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4~5小时。口服的生物利用度约为40%。
分布:表观分布容积约为14.1L/kg,血浆蛋白结合率约为99%。
生物转化:顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢—磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药理学活性。
氟哌噻吨在脑及其他组织的浓度高于其代谢产物。
清除:氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时,平均血浆清除率约为0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄,也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄,约为尿排泄量的4倍。母乳中也含有少量氟哌噻吨,其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。
线性:哌噻吨呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻吨,最小稳态血药浓度为1.7n9/ml(3.9nmol/L)。
老年患者:未在老年患者体内进行药物代谢动力学试验。但噻吨类其他药物,如珠氯噻醇,已被证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。
肾功能减退患者:从药物的排泄性质推测,肾功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。
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(实习编辑:王博英)
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