孟鲁司特钠片的主要成份为孟鲁司特。化学名称:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠。那么,孟鲁司特钠片的注意事项会有什么呢?
孟鲁司特钠片是强效的炎症介质,孟鲁司特钠片由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。孟鲁司特钠片I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。
孟鲁司特钠片与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。孟鲁司特钠片在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。孟鲁司特钠片在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
孟鲁司特钠片是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。孟鲁司特钠片的生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特钠片对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和B-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特钠片能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。
孟鲁司特钠片适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,孟鲁司特钠片治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。孟鲁司特钠片可以减轻过敏性鼻炎引起的症状。
孟鲁司特钠片的注意事项:口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此,不应用于治疗急性哮喘发作。虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,在减少全身用糖皮质激素剂量时,极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系,但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时,建议应加以注意并作适当的临床监护。
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(实习编缉:钟燕冰)
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