恩替卡韦片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦片的用法用量多少?
恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。
恩替卡韦片的健康人群口服用药后,恩替卡韦片被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦片进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),恩替卡韦片的Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩替卡韦片三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。
用法用量:
患者应在有经验的医生指导下服用博路定。
1.推荐剂量:成人和16岁以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。
博路定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
2.肾功能不全
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量
肌酐清除率(mL/min) 通常剂量(0.5mg) 拉米夫定治疗失效(1.0mg)
≥50 每日一次,每次0.5mg 每日一次,每次1.0mg
30到<50 每日一次,每次0.25mg 每日一次,每次0.5mg
10到<30 每日一次,每次0.15mg 每日一次,每次0.3mg
血液透析或CAPD 每日一次,每次0.15mg 每日一次,每次0.3mg
3.血液透析后用药
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
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(实习编辑:谢秀齐)
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