盐酸普拉克索片的主要成份为盐酸普拉克索。化学名称:一水合二盐酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物。那么,盐酸普拉克索片的初始治疗是怎样呢?
盐酸普拉克索片是一种非麦角类多巴胺打动剂。盐酸普拉克索片的体外切磋显现,盐酸普拉克索片对D2受体的特异性较高并具有纯粹的内涵活性,盐酸普拉克索片对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。盐酸普拉克索片与D3受体的这类连络感化与帕金森氏病的相干性不明白。盐酸普拉克索片疗治帕金森氏病的切当机制尚不清楚,目前以为与拿获纹状体的多巴胺受体关于。盐酸普拉克索片的动物电生理测试显现,盐酸普拉克索片可通过拿获纹状体与黑质的多巴胺受体而感化纹状体神经器官元放电频率。
盐酸普拉克索片口服吸收迅速完全。尽对生物利用度高于90%,盐酸普拉克索片最大血浆液体浓度在服药后1-3钟头之间显现。盐酸普拉克索片与食品一起服用不会降落普拉克索接收的程度,但会降落其接收速率。盐酸普拉克索片显现出线性动力学特点,患者间血浆程度差别很小。盐酸普拉克索片在人的身材内,普拉克索的血浆蛋白连络度很低(小于20%),盐酸普拉克索片的分布容量很大年夜(400普拉克索在男的体内的代谢程度很低)。盐酸普拉克索片以原型从肾脏分泌是普拉克索的首要清除门路。
盐酸普拉克索片被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动),需要应用本品。
盐酸普拉克索片的初始治疗:起始剂量为每日0.375mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。
周剂量(mg)每日总剂量(mg)
13×0.1250.375
23×0.250.75
33×0.51.50
如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75mg。每日最大剂量为4.5mg。
然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
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(实习编缉:陈志东)
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