普瑞巴林胶囊用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。那么,普瑞巴林胶囊用于糖尿病性外周神经病的用量是多少呢?
普瑞巴林胶囊在人体内的代谢可以忽略不计。普瑞巴林胶囊在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林胶囊的主要代谢产物—N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。普瑞巴林胶囊在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。普瑞巴林胶囊是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,普瑞巴林胶囊并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合。
普瑞巴林胶囊主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林胶囊的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林胶囊的血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。普瑞巴林胶囊在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林胶囊的药代动力学呈线性。普瑞巴林胶囊在个体间的药代动力学变异性较小([20%)。普瑞巴林胶囊多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。
普瑞巴林胶囊用于糖尿病性外周神经病的用量:本品可与食物同时服用,也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
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(实习编缉:钟燕冰)
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