屈螺酮炔雌醇片每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。适应症为女性避孕。那么,服用屈螺酮炔雌醇片发生胃肠道紊乱怎么办呢?
屈螺酮炔雌醇片的代谢完全。屈螺酮炔雌醇片的血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氢-屈螺酮-3-硫酸,这两种代谢产物的形成均没有P450系统的参与。屈螺酮炔雌醇片在体外研究显示,很小部分的屈螺酮由细胞色素P4503A4代谢。当屈螺酮炔雌醇片与炔雌醇同时服用时,未发现直接相互作用。屈螺酮炔雌醇片中的炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。屈螺酮炔雌醇片的表观分布容积约为3.7-4.2L/kg。
屈螺酮炔雌醇片的的药代动力学不受SHBG水平影响。屈螺酮炔雌醇片每日服药后血药浓度升高2-3倍,屈螺酮炔雌醇片在一个治疗周期的后半周期达到稳态。屈螺酮炔雌醇片的终末半衰期约为31小时。屈螺酮炔雌醇片不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。屈螺酮炔雌醇片在粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。
屈螺酮炔雌醇片对发生胃肠道紊乱者的建议:如果发生重度胃肠道紊乱,则吸收可能不完全,应采取额外的避孕措施。如果服用药物后3-4小时内发生呕吐,可以采用“漏服药的处理”参见的建议。如果妇女不想改变正常的服药计划,她必须从另一盒中取出药物补服。
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(实习编缉:叶铠)
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