来氟米特片的主要成份为来氟米特。化学名：N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基异唑-4-甲酰胺。那么，来氟米特片的注意事项会有什么呢？

来氟米特片口服生物利用度（F）约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。来氟米特片单次口服50mg或100mg后24小时，来氟米特片的血浆A771726浓度分别为4g/ml或8.5g/ml。来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；来氟米特片的血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。来氟米特片在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

来氟米特片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，来氟米特片的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。来氟米特片的体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特片的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。来氟米特片口服吸收迅速，来氟米特片在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），来氟米特片口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值。来氟米特片的注意事项是：

1.严重免疫缺陷病人，骨髓发育不良者，乙型或丙型肝炎患者，严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用本品。

2.准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。

3.如来氟米特使用过程中，出现罕见不良反应，如骨髓抑制，斯-约二氏综合症，毒性表皮坏死，停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭，降低血浆中M1水平。

4.来氟米特使用过程中，可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，故服用初期，应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内([80U/L)，继续观察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，减半量服用，继续观察。若ALT继续升高或仍然维持在80～120U/L，应中断治疗；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，应停药，且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后，ALT恢复正常，可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人不会出现ALT再次升高。

5．服用期间出现白细胞下降，如白细胞＞3×109/L，继续服用观察；如白细胞在2×109/L～3×109/L之间，减半观察，继续用药期间，多数病人可恢复正常，若复查白细胞仍低于3×109/L，则中断治疗；如白细胞＜2×109/L，中断治疗。

6.如患者有血液异常病史或肾功能和肝功能不全患者，使用本品时应慎重，经常进行血液和临床检测。

7.如果剂量过大或出现毒性时。可给予消胆胺或活性炭加以消除。具体方法：口服消胆胺3次/日，每次8克，连续服用11天，1天M1血浆浓度降低约40%，2天降低约49%～65%，11天降低约0.02ug/mL。或者通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，1天M1血浆浓度降低约37%，2天降低约48%。

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（实习编缉：钟丽冰）