来氟米特片的主要成份为来氟米特。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。那么,来氟米特片的禁忌有什么呢?
来氟米特片进入血液后,来氟米特片能迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。来氟米特片还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特片代谢的确切脏器尚不清楚,来氟米特片的体内外试验表明,来氟米特片在胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。来氟米特片的活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄,M1也可直接通过胆汁排泄。
来氟米特片单剂量注射放射性标记的来氟米特后,连续观察28天,近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。来氟米特片进一步分析表明,尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,粪便中主要是M1;来氟米特片最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。来氟米特片口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,来氟米特片能使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。
来氟米特片的禁忌:对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
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(实习编缉:钟丽冰)
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