来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份为来氟米特。化学名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异唑-4-甲酰胺。那么,来氟米特片的用法用量有什么呢?
来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。来氟米特片口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。来氟米特片单次口服50mg或100mg后24小时,来氟米特片的血浆A771726浓度分别为4g/ml或8.5g/ml。来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;来氟米特片的血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。来氟米特片在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,来氟米特片的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。来氟米特片的体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特片的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。来氟米特片口服吸收迅速,来氟米特片在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),来氟米特片口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值。
来氟米特片的用法用量:由于来氟米特(爱若华)半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
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(实习编缉:钟丽冰)
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