替比夫定片的主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,替比夫定片会出现虚弱症状吗?
替比夫定片为薄膜包衣片,除去包衣后显白色至微黄色。替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,替比夫定片具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止,从而抑制HBV复制。
替比夫定片同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂,替比夫定片对第二条链的抑制作用更明显。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。替比夫定片在浓度达l0μM时,在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。
替比夫定片的国外临床研究中常见不良反应为虚弱,头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。
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(实习编缉:叶铠)
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