替比夫定片为薄膜包衣片，除去包衣后显白色至微黄色。主要成份为替比夫定。那么，替比夫定片会造成患者CK值升高吗？

替比夫定片在表达HBV的人肝癌细胞系2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鸭肝细胞中，替比夫定片具有抑制病毒合成的半数有效浓度(EC50)约为0.2μM。替比夫定片在细胞培养中替比夫定与阿德福韦酯的抗HBV活性有叠加作用，且不被艾滋病病毒核苷类逆转录酶抑制剂地达诺新和司他夫定所拮抗。替比夫定片对人免疫缺陷病毒(HIV)I型无活性(EC50值(200(M)，而且不拮抗阿巴卡韦、地达诺新、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦或齐多夫定的抗HIV活性。

替比夫定片在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中评价了替比夫定单剂量和多剂量的药代动力学（包括中国在内）。替比夫定片在两组人群中，替比夫定片的药代动力学相似。替比夫定片对健康受试者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，替比夫定片的稳态血浆浓度在给药后1～4小时（中位数2小时）达到峰值（Cmax的均数±标准差为3.69±1.25μg/mL）。替比夫定片的药时曲线下面积（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均数±标准差），替比夫定片的血浆谷浓度（Ctrough）大约是0.2-0.3μg/mL。替比夫定片每日给药一次，大约5至7天后达到稳态，蓄积量约为1.5倍，这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。

替比夫定片可能造成患者CK值升高，在替比夫定注册研究中，中度CK升高的患者比例显著升高，为12.9%，部分患者有横纹肌溶解倾向，偶见重症肌无力。

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（实习编缉：叶铠）