替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。那么,替比夫定片禁用于哪些患者呢?
替比夫定片在体外与人血浆蛋白的结合率较低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表观分布容积超出全身体液量,提示替比夫定广泛分布于全身各组织内。替比夫定片在血浆和血细胞间分布均匀。替比夫定片的健康受试者服用14+C标记的替比夫定后,检测不出代谢产物。替比夫定片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物或抑制剂。替比夫定片的药时曲线下面积(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均数±标准差),替比夫定片的血浆谷浓度(Ctrough)大约是0.2-0.3μg/mL。替比夫定片每日给药一次,大约5至7天后达到稳态,蓄积量约为1.5倍,这说明其有效蓄积半衰期大约为15小时。
替比夫定片达到峰值后,替比夫定片血药浓度以双指数方式下降,替比夫定片的终末消除半衰期(T1/2)为40-49小时。替比夫定片主要以原形通过尿液排泄。替比夫定片对肾清除率接近正常肾小球滤过率,提示主要排泄机制为被动扩散。替比夫定片单剂量口服600mg后,约42%剂量在给药后的7天中通过尿排泄。替比夫定片由于肾排泄是主要消除途径,替比夫定片对于中到重度肾功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要进行给药间隔调整。
替比夫定片禁止用于已证实对替比夫定及本品的其他任何成分过敏的病人。
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(实习编缉:叶铠)
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