盐酸伐地那非片的药物过量是怎样呢？

盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非，盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。那么，盐酸伐地那非片的药物过量是怎样呢？

盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢，盐酸伐地那非片有小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。盐酸伐地那非片血浆消除半衰期大约为4-5小时。盐酸伐地那非片的体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。盐酸伐地那非片在血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性，盐酸伐地那非片在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。

盐酸伐地那非片达到稳态时平均分布容积为208L。盐酸伐地那非片及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95%），这种结合和药物总浓度无关且可逆。盐酸伐地那非片在健康志愿者服用90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。盐酸伐地那非片在体内的总清除率为56升/小时，盐酸伐地那非片终末半衰期为4－5小时。盐酸伐地那非片口服用药后，盐酸伐地那非片以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91－95％），小部分通过尿液排泄（2－6％）。

盐酸伐地那非片的药物过量：单剂量受试者研究中，最高试验剂量达到每日80mg。最高试验剂量(每日80mg)耐受性良好而未发生任何严重的药物不良反应。同样的结果在另一项应用40mg伐地那非(每日一次)，连续服药4周的临床试验中得到证实。当伐地那非以40mg每日两次的剂量服用时，观察到几例较严重的背痛，然而并未证实有肌肉或神经毒性作用。服药过量时，应根据需要给予一般的对症治疗措施。由于伐地那非与血浆蛋白结合率很高，且不主要由尿液清除，因此肾透析不会提高其体内的清除率。

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（实习编缉：张桂平）