盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,盐酸伐地那非片与西咪替丁合用是怎样呢?
盐酸伐地那非片的特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。盐酸伐地那非片在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),盐酸伐地那非片中的NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,盐酸伐地那非片鞥使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,盐酸伐地那非片具有增加阴茎内的血流量。
盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。盐酸伐地那非片的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同调节。盐酸伐地那非片通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),盐酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。盐酸伐地那非片在酶的纯化试验表明,盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDF5抑制剂,盐酸伐地那非片对人PDE5的IC50为0.7nM。
盐酸伐地那非片与西咪替丁合用:健康志愿者中,联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg,一日二次),不影响伐地那非的AUC和Cmax。
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(实习编缉:张桂平)
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