盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。那么,盐酸伐地那非片的老年患者用药是怎样呢?
盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。盐酸伐地那非片在体外试验中,盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,盐酸伐地那非片能使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,且该作用能被一氧化氮供体加强。
盐酸伐地那非片的特异性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人体阴茎海绵体上最主要的PDE。阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。盐酸伐地那非片在性刺激过程中,阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),盐酸伐地那非片中的NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,盐酸伐地那非片鞥使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌松弛,盐酸伐地那非片具有增加阴茎内的血流量。
盐酸伐地那非片的实际水平受到鸟苷酸环化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同调节。盐酸伐地那非片通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),盐酸伐地那非片具有增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。盐酸伐地那非片在酶的纯化试验表明,盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDF5抑制剂,盐酸伐地那非片对人PDE5的IC50为0.7nM。
盐酸伐地那非片的老年患者用药:伐地那非的清除率减少,起始剂量考虑为5mg。
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(实习编缉:张桂平)
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