盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。那么,盐酸伐地那非片会出现低血压症状吗?
盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,盐酸伐地那非片有小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。盐酸伐地那非片血浆消除半衰期大约为4-5小时。盐酸伐地那非片的体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。盐酸伐地那非片在血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
盐酸伐地那非片达到稳态时平均分布容积为208L。盐酸伐地那非片及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。盐酸伐地那非片在健康志愿者服用90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。盐酸伐地那非片在体内的总清除率为56升/小时,盐酸伐地那非片终末半衰期为4-5小时。盐酸伐地那非片口服用药后,盐酸伐地那非片以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。
某些患者同时服用盐酸伐地那非片和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。除非有进一步的资料,服用α-受体阻滞剂6小时内不能服用伐地那非。服药6小时后,应用伐地那非的最大剂量不得超过5mg。但患者服用α-受体阻滞剂坦洛新时,对服药间歇不作要求。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。伐地那非未应用于患有出血异常或消化性溃疡活动期的患者,因此只有在进行谨慎的利益-风险评估后才能使用。伐地那非单独使用或与阿司匹林联合时,对出血时间没有影响。
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(实习编缉:张桂平)
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