盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。那么,盐酸伐地那非片的禁忌有什么呢?
盐酸伐地那非片达到稳态时平均分布容积为208L。盐酸伐地那非片及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。盐酸伐地那非片在健康志愿者服用90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。盐酸伐地那非片在体内的总清除率为56升/小时,盐酸伐地那非片终末半衰期为4-5小时。盐酸伐地那非片口服用药后,盐酸伐地那非片以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。
盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,盐酸伐地那非片有小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。盐酸伐地那非片血浆消除半衰期大约为4-5小时。盐酸伐地那非片的体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。盐酸伐地那非片在血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。盐酸伐地那非片的禁忌是:
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。
2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。
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(实习编缉:张桂平)
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