他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。主要成份为他达拉非。化学名为：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氢化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他达拉非片的药物相互作用有什么呢？

他达拉非片口服后快速吸收，他达拉非片服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非片的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。他达拉非片服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。他达拉非片的分布平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。他达拉非片在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。他达拉非片的生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。

他达拉非片主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13，000倍。他达拉非片在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。他达拉非片的清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为17.5小时。他达拉非片主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者，他达拉非片的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。他达拉非片在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上，AUC随剂量成比例地提高。他达拉非片每日用药一次，在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。

他达拉非片的药物相互作用：下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和Cmax相比，CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑（每天200mg）可使他达拉非（10mg）的暴露量（AUC）增加2倍，Cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他达拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦（200mg，每天2次）是CYP3A4。CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂，可使他达拉非（20mg）的暴露量（AUC）增加2倍，对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂，如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。运输因子（例如P-糖蛋白）对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。

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（实习编缉：陈志东）