他达拉非片的主要成份为他达拉非。化学名为：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氢化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他达拉非片的药物过量是怎样呢？

他达拉非片对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。他达拉非片与安慰剂相比，他达拉非片被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。他达拉非片与安慰剂比较，他达拉非片对健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。

他达拉非片为黄色，杏仁状，一面标有“C5”字样。他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。他达拉非片是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。他达拉非片当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。他达拉非片的体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。

他达拉非片对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非片对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10，000倍以上。他达拉非片对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10，000倍以上。他达拉非片对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。他达拉非片对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存于视网膜，参与光传导。

他达拉非片的药物过量：在健康受试者单次剂量高达500mg，患者每日多次服药总剂量曾达100mg，其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量，应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。

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（实习编缉：陈志东）