他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。主要成份为他达拉非。那么,他达拉非片会出现消化不良现象吗?
他达拉非片口服后快速吸收,他达拉非片服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非片的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。他达拉非片服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。他达拉非片的分布平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。他达拉非片在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。他达拉非片的生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。
他达拉非片主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。他达拉非片在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。他达拉非片的清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非片主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者,他达拉非片的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。他达拉非片在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。他达拉非片每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
服用他达拉非片报导最多的副反应通常为头痛和消化不良,眼睑肿胀或描述为眼痛和结膜充血是少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或是中度的。
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(实习编缉:陈志东)
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