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琥珀酸索利那新片的药物过量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/11 14:40:29
    导读:琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片的主要成份为琥珀酸索利那新。用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。那么,琥珀酸索利那新片的药物过量是怎样呢?

琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢,琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外,琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。

琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。琥珀酸索利那新片在治疗量范围内,药物动力学呈线性。

琥珀酸索利那新片的药物过量:过量服用琥珀酸索利那新可能导致严重的抗胆碱能作用。单一患者偶然服用琥珀酸索利那新的最高剂量是在5小时内服用了280mg,导致了精神状况的改变,但并不需要住院治疗。如果发生琥珀酸索利那新服药过量,患者应使用活性炭治疗。可洗胃,但不要诱导呕吐。至于其它抗胆碱能症状,可按如下方法治疗:幻觉或显著兴奋等严重的中枢性抗胆碱作用:用毒扁豆碱或卡巴胆碱治疗;抽搐或显著兴奋:用地西泮治疗;呼吸功能不全:用人工呼吸治疗;心动过速:用β-受体阻断剂治疗;尿潴留:插管导尿;瞳孔散大:用毛果芸香碱眼药水滴眼和/或让患者到暗室休息。与其它抗胆碱药物一样,万一下述患者服药过量应格外注意:已知qt-间期延长(低钾血症,心动过缓和正在服用可延长qt-间期的药物)的患者,有关先前存在的心脏病(心肌缺血,心律不齐,充血性心力衰竭)的患者。

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(实习编缉:钟丽冰)

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