琥珀酸索利那新片的主要成份为琥珀酸索利那新。用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。那么，琥珀酸索利那新片慎用于哪些患者呢？

琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后，26天内在尿中检测到约70%放射性，琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物，琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物，琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物，琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物（活性代谢产物）。琥珀酸索利那新片在治疗量范围内，药物动力学呈线性。

琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢，琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4（CYP3A4）。琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径，可帮助索利那新的代谢。琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L，琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外，琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物（4R-羟基索利那新）和3种无活性的代谢物（N-葡糖苷酸结合物，索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物）。

明显的下尿道梗阻，有尿潴留的风险；胃肠道梗阻性疾病；有胃肠蠕动减弱的危险；严重肾功能障碍（肌酐清除率≤30mL/min；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；中度肝功能障碍（Child-Pugh评分7-9分；参见[用法用量]和[药代动力学]），这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次；同时使用酮康唑等强力细胞色素P4503A4抑制剂；食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物（例如二磷酸盐化合物）；自主神经疾病慎用琥珀酸索利那新片。

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（实习编缉：钟丽冰）