恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韦片会出现肝区不适吗？

恩替卡韦片为薄膜衣片，除去包衣后显白色。恩替卡韦片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片的健康人群口服用药后，恩替卡韦片被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6－10天后可达稳态，累积量约为两倍。恩替卡韦片进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0－1.5小时），恩替卡韦片的Cmax降低44－46%，药时曲线下面积（AUC）降低18－20%。恩替卡韦片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦片对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，恩替卡韦片中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦片三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：HBV多聚酶的启动；前基因组mRNA逆转录负链的形成；HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012μM。恩替卡韦片三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。

恩替卡韦片在国外进行的研究中，恩替卡韦片最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。恩替卡韦片在中国进行的临床试验中，恩替卡韦片最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中，本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。

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（实习编缉：张桂平）