服用恩替卡韦片过量会怎样呢？

恩替卡韦片为薄膜衣片，除去包衣后显白色。主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，服用恩替卡韦片过量会怎样呢？

恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦片对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，恩替卡韦片中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦片三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：HBV多聚酶的启动；前基因组mRNA逆转录负链的形成；HBVDNA正链的合成。恩替卡韦片三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012μM。恩替卡韦片三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。

恩替卡韦片适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦片的健康人群口服用药后，恩替卡韦片被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6－10天后可达稳态，累积量约为两倍。恩替卡韦片进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0－1.5小时），恩替卡韦片的Cmax降低44－46%，药时曲线下面积（AUC）降低18－20%。恩替卡韦片应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩替卡韦片的药物过量：目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

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（实习编缉：张桂平）