恩替卡韦片为薄膜衣片，除去包衣后显白色。恩替卡韦片的主要成分为恩替卡韦。那么，恩替卡韦片会出现疲劳现象吗？

恩替卡韦片的药代动力学资料表明，恩替卡韦片的表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。恩替卡韦片的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后，恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128－149小时。恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除，恩替卡韦片的清除率为给药量的62－73%。恩替卡韦片的肾清除率为360－471mL/min，恩替卡韦片不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

恩替卡韦片在国外进行的研究中，恩替卡韦片最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。恩替卡韦片在中国进行的临床试验中，恩替卡韦片最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中，本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。

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（实习编缉：张桂平）