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恩替卡韦分散片用于肝移植受体患者会怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/10 16:03:07
    导读:恩替卡韦分散片在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦分散片具有抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。

恩替卡韦分散片为白色或类白色片。适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦分散片用于肝移植受体患者会怎样呢?

恩替卡韦分散片的抗病毒活性,恩替卡韦分散片在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦分散片具有抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦分散片对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。恩替卡韦分散片与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。

恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦分散片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦分散片中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦分散片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦分散片中的三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。恩替卡韦分散片中的三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。

恩替卡韦分散片用于肝移植受体患者:恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。

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(实习编缉:邵泽妹)

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