恩替卡韦分散片为白色或类白色片。适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,恩替卡韦分散片的不良反应有什么呢?
恩替卡韦分散片的抗病毒活性,恩替卡韦分散片在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦分散片具有抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦分散片对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。恩替卡韦分散片与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。
恩替卡韦分散片为鸟嘌呤核苷类似物,恩替卡韦分散片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦分散片能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,恩替卡韦分散片中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦分散片通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦分散片中的三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。恩替卡韦分散片中的三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
恩替卡韦分散片的不良反应:对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
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(实习编缉:邵泽妹)
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