普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。由于该人群中安全性和疗效的数据不充足,年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用乐瑞卡。那么,普瑞巴林胶囊是受体激动剂吗?
普瑞巴林胶囊的主要成份是普瑞巴林化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式:C8H17NO2分子量:159.23。
普瑞巴林胶囊是一种新型γ一氨基丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。
普瑞巴林胶囊可与食物同时服用,也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反应呈剂量依赖性,且不良反应可导致更高的停药率,剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建议至少用1周时间逐渐减停。
普瑞巴林胶囊的禁忌是:对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。
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(实习编缉:钟燕冰)
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