药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么利福布汀胶囊的药物代谢动力学是怎么样的?
国外文献资料报道:9名健康志愿者单次口服0.3g利福布汀,在胃、肠道吸收迅速,在3.3小时血浆浓度达到峰值,Cmax375ng/ML,绝对生物利用度约为20%,通过尿液放射检测证实53%以上通过胃肠道吸收,高脂肪食物能减慢本品的吸收速度,但不影响其吸收量;
利福布汀脂溶性高,能广泛的分布于组织细胞中,小鼠和人体实验均表明组织细胞浓度远远高于血浆浓度,口服利福布汀12小时后肺组织浓度达血浆浓度的6.5倍;
本品清除缓慢,平均半衰期为45小时,53%以代谢物的形式从尿液排出,30%通过粪便排泄。与健康成年人相比,老年人(>70岁)的稳态血药浓度变异性大,肾功能不全患者服药后曲线下面积(AUC)较其他患者有不同程度的增高,因此对肌酐清除率<30mL/min的患者应降低剂量。
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(实习编缉:罗海媚)
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