孟鲁司特钠片在临床上可用于成人和2岁及2岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩;也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。那么,孟鲁司特钠片药代动力学会是如何呢?
孟鲁司特钠片的主要成份会是:本品主要成份为孟鲁司特。
孟鲁司特钠片的用法用量是:
1、每日一次,每次一片(10mg)。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
2、同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
3、15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。
4、以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
孟鲁司特钠片药代动力学会是:吸收孟鲁司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用lOmg薄膜包衣片后,血浆药物浓度于3小时(Tmax)达到峰值浓度(Cmax)。平均口服生物利用度为64%。普通饮食对口服生物利用度和Cmax无影响。临床研究显示进食后任何时间服用lOmg薄膜包衣片的孟鲁司特钠均是安全且有效的。分布89%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8—11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示.只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且。在用药后24小时.所有其它组织中的放射标记物量也极少。代谢孟鲁司特几乎被完全代谢。在用治疗剂量的研究中.成人和儿童稳态情况下,血浆中未测出盂鲁司特的代谢物。在体外使用人肝徽粒体进行的研究显示.细胞色素P4503A4和2C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果,孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素P4503A4.2C9、1A2、2A6、2c19或2D6.排泄在健康成人中孟鲁哥特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后,在随卮5天采集的大便中检测出86%的放射活性.尿中测出的量<0.2%。一结合孟鲁司特口服生物利用度考虑,孟鲁司特及其代谢物几乎全经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7~5.5小时。在口服剂量高至_50mg的范围内.孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用1Omg孟鲁司特,血浆中只有极少量的原药积聚(-14%)。特殊患者对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全(Child—Pugh评分>9分)的患者使用孟鲁司特的临床资料。
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(实习编缉:陈志方)
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