来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,来氟米特片禁用于哪些患者呢?
来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。来氟米特片单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;来氟米特片的血浆浓度较低,来氟米特片的血浆蛋白结合率大于99%,来氟米特片的稳态分布容积为0.13L/kg。来氟米特片在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,来氟米特片半衰期约10天。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,来氟米特片的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。来氟米特片的体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特片的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。来氟米特片口服吸收迅速,来氟米特片在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),来氟米特片口服后6-12小时内A771726的血药浓度达峰值,来氟米特片口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。
对本品及其代谢产物过敏者,及严重肝脏损害患者禁用来氟米特片。孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用来氟米特片。
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(实习编缉:张桂平)
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