枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。那么,老年患者使用枸橼酸西地那非片是怎样呢?
枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。枸橼酸西地那非片的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。枸橼酸西地那非片对的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍。
枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。
枸橼酸西地那非片的老年患者用药:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜。
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(实习编缉:张桂平)
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