枸橼酸西地那非片的主要成份为枸橼酸西地那非。适用于治疗勃起功能障碍。那么,枸橼酸西地那非片的不良反应会有哪些呢?
枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。枸橼酸西地那非片的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,枸橼酸西地那非片在体外,它对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后,枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),枸橼酸西地那非片一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。枸橼酸西地那非片通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。
枸橼酸西地那非片的不良反应:以下为对照临床试验中,发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能与用药相关的事件,但省略了轻微事件和不准确的报告。1.全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。2.心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。3.消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。4.血液和淋巴系统:贫血和白细胞减少。5.代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。6.骨骼肌肉系统:关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。7.神经系统:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。8.呼吸系统:哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。9.皮肤及其附属器:荨麻疹。
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(实习编缉:张桂平)
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