吲达帕胺缓释片的主要成分为吲达帕胺。化学名为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。那么,吲达帕胺缓释片的药代动力学有什么内容呢?
吲达帕胺缓释片的药代动力学是:口服吸收快而完全,生物利用度达96%,不受食物影响。血浆蛋白结合率为71%-79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后0.5小时即达治疗浓度,此后24小时一直保持平稳的血药浓度。T1/2为14-18小时。在本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。
1.吸收:释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体间的差异。
2.分布:吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。用药7天之后血药浓度达稳态。重复给药不引起药物蓄积。
3.代谢:主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和粪便(22%)排泄。危险人群在肾衰的病人,药代动力学参数无变化。
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(实习编辑:林炳扬)
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