磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为磷酸西格列汀。那么,磷酸西格列汀片与黄酰脲类物合用是怎样呢?
酸西格列汀片单药治疗,磷酸西格列汀片配合饮食控制和运动,磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。磷酸西格列汀片的GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。磷酸西格列汀片能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,磷酸西格列汀片能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
磷酸西格列汀片对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,磷酸西格列汀片中的胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。磷酸西格列汀片是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,磷酸西格列汀片在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
磷酸西格列汀片与黄酰脲类物联合使用时发生低血糖:在本品单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即:二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中,接受本品治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似,当本品与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时,磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组(参见不良反应)。因此,为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险,可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究本品与胰岛素的联合使用。
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(实习编缉:叶铠)
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