磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。主要成份为磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。那么,磷酸西格列汀片的老年患者用药是怎样呢?
磷酸西格列汀片的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。磷酸西格列汀片是人类有机阴离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物,hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。磷酸西格列汀片也是一种p-糖蛋白的作用底物,p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而,p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素,并不会减少西格列汀的肾脏清除。
磷酸西格列汀片的药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。磷酸西格列汀片对健康受试者口服给药100mg剂量后,磷酸西格列汀片吸收迅速,磷酸西格列汀片服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。磷酸西格列汀片的血药AUC与剂量成比例增加。磷酸西格列汀片对健康志愿者单剂量口服100mg后,磷酸西格列汀片的平均血药AUC为8.52μM·hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。磷酸西格列汀片服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。磷酸西格列汀片的个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。磷酸西格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
磷酸西格列汀片的老年患者用药:临床研究中,本品在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用本品,因此建议在开始使用本品前及使用过程中定期评估患者的肾功能。
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(实习编缉:叶铠)
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