磷酸西格列汀片会出现胰腺炎吗？

磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。主要成份为磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。那么，磷酸西格列汀片会出现胰腺炎吗？

磷酸西格列汀片的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。磷酸西格列汀片是人类有机阴离子转运子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。磷酸西格列汀片也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素，并不会减少西格列汀的肾脏清除。

磷酸西格列汀片的药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。磷酸西格列汀片对健康受试者口服给药100mg剂量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，磷酸西格列汀片服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血药AUC与剂量成比例增加。磷酸西格列汀片对健康志愿者单剂量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血药AUC为8.52μM·hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。磷酸西格列汀片服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。磷酸西格列汀片的个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小（5.8%和15.1%）。磷酸西格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

磷酸西格列汀片的胰腺炎：在上市后经验中，有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告，包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎（参见不良反应，上市后经验）。由于这些报告是自发提交的，且报告发生的人群数量不确定，通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状：持续性的，剧烈的腹痛。有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。

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（实习编缉：叶铠）