磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,磷酸西格列汀片用于中度肾功能不全患者是怎样呢?
磷酸西格列汀片的药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。磷酸西格列汀片对健康受试者口服给药100mg剂量后,磷酸西格列汀片吸收迅速,磷酸西格列汀片服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。磷酸西格列汀片的血药AUC与剂量成比例增加。磷酸西格列汀片对健康志愿者单剂量口服100mg后,磷酸西格列汀片的平均血药AUC为8.52μM·hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。磷酸西格列汀片服用100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。磷酸西格列汀片的个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。磷酸西格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
磷酸西格列汀片的绝对生物利用度大约为87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响,本磷酸西格列汀片可以与或不与食物同服。磷酸西格列汀片对健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg,磷酸西格列汀片的平均稳态分布容积大约为198公升。磷酸西格列汀片可逆性结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。磷酸西格列汀片主要以原型从尿中排泄,磷酸西格列汀片的代谢仅是次要的途径。磷酸西格列汀片大约79%是以原型从尿中排泄。
磷酸西格列汀片用于中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品时,剂量调整为50mg每日一次。
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(实习编缉:叶铠)
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