磷酸西格列汀片的主要成份为磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。那么，磷酸西格列汀片用于肾功能不全患者是怎样呢？

磷酸西格列汀片是西格列汀二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，磷酸西格列汀片在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。磷酸西格列汀片中的肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP），由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。磷酸西格列汀片中的肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。磷酸西格列汀片的血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。

磷酸西格列汀片在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。磷酸西格列汀片随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。磷酸西格列汀片中的胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。

磷酸西格列汀片当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。磷酸西格列汀片的GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。磷酸西格列汀片能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，磷酸西格列汀片能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。磷酸西格列汀片对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，磷酸西格列汀片中的胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。

磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。磷酸西格列汀片单药治疗，磷酸西格列汀片配合饮食控制和运动，磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。磷酸西格列汀片是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，磷酸西格列汀片在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。

磷酸西格列汀片用于肾功能不全的患者：轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL）服用本品时，不需要调整剂量。

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（实习编缉：叶铠）