磷酸西格列汀片为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为磷酸西格列汀。那么,磷酸西格列汀片的用法用量有哪些呢?
酸西格列汀片单药治疗,磷酸西格列汀片配合饮食控制和运动,磷酸西格列汀片用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。磷酸西格列汀片当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。磷酸西格列汀片的GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。磷酸西格列汀片的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。磷酸西格列汀片能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,磷酸西格列汀片能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
磷酸西格列汀片对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,磷酸西格列汀片中的胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。磷酸西格列汀片是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,磷酸西格列汀片在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
磷酸西格列汀片的用法用量:本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品时,不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品时,剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用本品时,剂量调整为25mg每日一次。服用本品不需要考虑血液透析的时间。
由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。
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(实习编缉:叶铠)
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