盐酸美金刚片为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。主要成份为盐酸美金刚。化学名称:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐。那么,盐酸美金刚片常见的不良反应有什么呢?
盐酸美金刚片的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,盐酸美金刚片对食物不影响的收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。盐酸美金刚片的血浆蛋白结合率为45%。盐酸美金刚片在人体内,约80%以原形存在。盐酸美金刚片在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。盐酸美金刚片在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
盐酸美金刚片在肾功能正常或减退(肌酐清除率50-100ml/min/1.73m[sup]2[/sup])的老年志愿者中,肌酐清除率与美金刚的总肾脏清除率显著相关。盐酸美金刚片对还未研究肝脏疾病药代动力学的影响。盐酸美金刚片只有很小部分被代谢,盐酸美金刚片代谢产物不具有NMDA拮抗剂活性,因此当存在轻中度肝功能障碍时,盐酸美金刚片的药代动力学特性不会发生具有临床意义的改变。
盐酸美金刚片的不良事件总发生率与安慰剂水平相当,且所发生的不良事件通常为轻中度。盐酸美金刚片的常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。
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(实习编缉:陈志东)
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