每种药都有适合自己使用的一个群,那么,盐酸氟桂利嗪胶囊哺乳期可以使用吗?
盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学:本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。
吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。
分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积,前者接近78L/kg,后者接近207L/kg,说明在品在血管外分布广泛。本品能迅速穿透血脑屏障,在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。
代谢:氟桂利嗪在肝中代谢为至少15种代谢物。其主要代谢途径为CYP2D6酶。
消除:氟桂利嗪主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。在给药后的24—48小时内,约有3—5%的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出,少于1%的剂量以原形药由尿排出。其终末消除半衰期是高度可变的,在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。一些受试者在一个延长期内(至第30天)可测到本品的血药浓度(>0.5mg/mL),这可能是由于本品在其他组织中的重新分布。
多剂量给药:在每日一次的多剂量给药下,氟桂利嗪的血药浓度约8周后达到稳态,且比同剂量单次给药的浓度高3倍。在5—30mg的范围内,本品的血药浓度与给药剂量成正比。
虽无本品随人乳分泌的资料,但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中更高,故服用本品的妇女最好不哺乳。
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(实习编辑:王博英)
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